Азитрокс – антибиотик, представитель группы макролидов, с активным веществом азитромицин. Продается в дозах по 500 мг и 250 мг.
Препарат оказывает бактериостатическое действие на большинство микроорганизмов, другими словами, он замедляет рост бактерий или полностью его останавливает. При высоких концентрациях по отношению к некоторым штаммам бактерий, он также может оказывать бактерицидное действие, то есть полностью их разрушать. Поэтому Азитрокс эффективен при различных инфекционных заболеваниях, которые вызваны как внутриклеточными возбудителями, так и теми, которые находятся вне их границ.
Как действует вещество азитромицин
Через непростой механизм действия азитромицин подавляет биосинтез белка, тем самым замедляя рост и размножение бактерий.
Фармакологически, его действие антибактериальное с широким спектром, на грамположительные (Staphylococcus epidermidis, aureus, agalactiae, pyogenes, viridans, pneumonia, стрептококков групп C, F, G), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae) микроорганизмы, а также анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens).
Уже при первом внутреннем приеме препарата 500 мг, биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (пиковая концентрация препарата в крови) составляет 0,4 мг/л и достигается только через 2-3 часа. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Слегка проходит гистогематические барьеры и попадает в ткани.
Транспортируется в зону инфекции, и там выделяется при наличии бактерий. Проникает через мембрану клетки (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточным возбудителем). Концентрация в тканях и клетках превышает от 10 до 50 раз концентрацию в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34%, как в здоровых тканях. После приема последней дозы препарата, высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5 дней до недели.
Прием этого вещества вместе с пищей, значительно изменяет его фармакологическое действие, в зависимости от лекарственной формы: капсулы снижают Cmax на 52%; суспензия увеличивает Cmax на 46%; таблетки увеличивают Cmax на 31%. В печени он деметилируется, теряя активность. 50% выводится с желчным соком в неизмененном виде, 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакологического действия не меняются, а у женщин увеличивается Cmax на 30-50%, у детей в возрасте от 1 до лет – Cmax снижается.
Как помогает Азитрокс
Принимается внутрь при инфекциях:
- Дыхательные пути: верхние (стрептококковый фарингит, тонзиллит) и нижние (пневмония – интерстициальная и альвеолярная, обострение хронического и бактериального бронхита);
- Лор-заболевания (средний отит, ларингит и синусит);
- Мочевыделительная и половая система (цервицит, уретрит);
- На мягких тканях, коже (вторично инфицированные дерматозы, импетиго), болезнь лайма;
- Патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с helicobacter pylori.
Инфузионно при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов: пневмонии, возникшей в амбулаторных условиях, инфекциях в органах, расположенных в малом тазу.
Лечение хламидиоза
Медицина имеет десятки наименований препаратов, подтверждающих свою эффективность против хламидий, но среди наиболее активных – два – Азитромицин и Доксициклин. Лидер среди них – Азитромицин. При отсутствии противопоказаний заболевание лечится именно этим препаратом.
Почему выбирают именно его: распространение хламидиоза требует принятия максимально быстрых и адекватных мер, чтобы не только предотвратить заражение здоровых людей, но и предотвратить опасные последствия у зараженных. Поэтому в терапии показано использование схем с высоким терапевтическим эффектом.
Хламидиоз паразитирует внутри клетки, жизненный цикл бактерии включает период нечувствительности к антибиотикам, поэтому лечение может не принести ожидаемого результата. Не исключено развитие аутоиммунного механизма. Отсутствие симптомов или их слабое выражение затрудняет контроль над эффективностью лечения, и следует выбрать эффективную схему.
Этим условиям отвечают макролидные антибиотики, поэтому Азитрокс является препаратом первого порядка. Еще одной особенностью азитромицина является возможность внутривенного и перорального приема.
Азитромицин был первым азалидом, в разработке которого была разработана новая структура, которая отличала его от классических макролидов. При хламидиозе он эффективен благодаря своей кислотостойкости, а также способности увеличивать спектр своей антимикробной активности. Вещество обладает способностью проникать внутрь клетки. Даже создатели препарата не ожидали, что концентрация азитрокса в крови окажется в несколько раз слабее, чем в клетках и тканях.
При этом в воспаленных тканях, на которые направлено лечение, концентрация обычно еще выше. Поэтому азитромицин при лечении хламидиоза помогает против всех возбудителей, в том числе и внутриклеточных. Также препарат помогает избежать осложнений, связанных с одновременным приемом нескольких видов лекарственных средств.
Поскольку азитромицин способен накапливаться внутри клетки и особенно в области воспаления, а также не склонен взаимодействовать с лекарственными средствами, схема позволяет принимать его одновременно с другими лекарственными средствами. Монотерапия этим антибиотиком разрешается, когда болезнь обнаружили в самом начале.
Хотя азитромицин не рекомендуется для самолечения, здесь мы отметим только наиболее распространенную форму лечения: антибиотик принимается в разовой дозе 1 грамм в месяц.
Из-за стоимости лекарства, часто используются альтернативные препараты для противодействия хламидиозу. Чаще всего для замены выбирают Доксициклин, который принимают два раза в день по 100 миллиграммов, в течение недели. Однако, несмотря на высокую цену, Азитрокс остается одним из наиболее часто используемых препаратов.
Азитрокс при гриппе, ангине, пневмонии и инфекциях верхних дыхательных путей
Грипп и острые респираторные вирусные инфекции составляют 95% инфекционных заболеваний. Гриппом болеют люди всех возрастов и во всем мире, но чаще всего дети до 14 лет (37%). Каждый год 500 миллионов человек заболевают гриппом, 2 миллиона из которых умирают. Основной причиной смерти от гриппа и острых респираторных заболеваний являются бактериальные осложнения.
Активизация вируса приводит к высокой проницаемости сосудов, к кровоизлияниям и дальнейшему повреждению тканей. Вирус, попавший в кровь, подавляет кровоснабжение и иммунную систему, и развивается ряд осложнений. Вирус гриппа размножается в дыхательных путях и нарушает его функцию – очищения и защиты дыхательных путей от бактерий. Затем бактерии могут с легкостью проникать в дыхательные пути и легкие, а также развиваться бактериальная инфекция.
Наиболее распространенным осложнением гриппа является вторичная бактериальная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae. Первичная вирусная пневмония является серьезным осложнением молниеносного течения, обычно в течение 3-4 дней и высокой смертностью. Гриппозная пневмония часто наблюдается у больных с хроническими заболеваниями, поражающими легкие и сердце, протекающими с застойными явлениями в легких. Распространенными бактериальными осложнениями являются бронхит, ринит, отит, синусит, ларингит. У пожилых людей также может развиться перикардит или миокардит.
Принципы рациональной антибиотикотерапии следующие:
- Антибиотики назначаются при предполагаемой бактериальной этиологии инфекции, при подозрении на возникновение гнойных осложнений (острый гнойный отит, гайморит, ангина и другие) с учетом выраженности и тяжести симптомов;
- При выборе антибиотика учитывается антибактериальная терапия, которую пациент получал в течение последних трех месяцев, с целью предотвращения развития резистентности;
- Выбор антибиотика учитывает информацию о наиболее распространенных возбудителях и их резистентности на данной территории;
- В амбулаторных условиях предпочтительнее использование пероральные формы;
- При острых формах и при тяжелом течении, антибиотики назначаются эмпирически до получения данных микробиологического исследования и резистентности возбудителя к антибиотикам;
- Когда установлено, что бактериального осложнения нет, следует отменить выписанный антибиотик.
Антибиотик должен обладать следующими свойствами: длительное время сохранять концентрацию после приема, иметь выраженный пост – антибиотический эффект, обладать дополнительными качествами, которые защищают организм и его иммунную систему, создавать высокую концентрацию в месте накопления возбудителя, создавать невысокие остаточные концентрации в пищеварительном тракте, быть безопасным для тканей, которые не участвуют в инфекционном процессе, обладают высокой эффективностью, не способствуют формированию быстрой резистентности.
Учитывая эти потребности, в последние 50 лет наиболее широко используют макролидные антибиотики. В Европе они уступают только пенициллину.
Современные макролиды отличаются широким спектром активности против микробов. Золотой стандарт – азитромицин, который очень активен против S. pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, St. aureus, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis. В отличие от других макролидов, азитромицин действует на отдельных членов семейства Enterobacteriaceae и наиболее активен в отношении Haemophilus influenzae.
Благодаря этим показателям он считается не только эффективным, но и хорошо переносимым, особенно у пожилых пациентов. Он не оказывает токсического действия в тканях, не вызывает дисбаланса микрофлоры. Кроме того, его действие относится к противовоспалительным, иммуномодулирующим средствам, что очень важно при лечении осложнений гриппа и острых респираторных заболеваний.
Показаниями к применению Азитрокса являются воспаления дыхательных путей. В Европе было проведено 29 крупномасштабных исследований антибиотика, с помощью которых подтверждена клиническая и бактериологическая эффективность при лечении респираторных инфекций у взрослых и у детей – острый бронхит, обостренный хронический бронхит, пневмония и другие. Вывод состоит в том, что препарат обладает достаточно хорошим профилем безопасности, практичным и легким режимом приема.
При акне
Акне – это хроническая патология. Заболевание определяется поражением кожи лица, спины и груди. Распространено мнение, что существует сложный эфиопатогенез, в котором важны четыре взаимосвязанных фактора: фолликулярный гиперкератоз (один из клинических симптомов кожных заболеваний), андроген-индуцированная гиперсекреция сальных желез, размножение Propionibacterium acnes и воспаление. В развитии воспалительного процесса принимают участие следующие условно-патогенные микроорганизмы: Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Malassezia.
Лечение акне – сложная задача, связанная с растущей резистентностью возбудителей акне к приему антибактериальных препаратов. Системная терапия чаще всего базируется на тетрациклине, доксициклине, эритромицине, ко-тримоксазоле.
Интерес к препаратам макролидного ряда обусловлен их широким спектром действия, хорошей антибактериальной активностью в отношении Propionibacterium acnes, длительно удерживаемой в зоне воспаления. При лечении акне редко наблюдаются побочные эффекты от эритромицина и тетрациклина. Азитромицин также используется в дерматологии – приоритетно для лечения акне средней степени тяжести. Схема лечения: три раза в неделю в течение 6 недель.
В течение первых трех недель препарат принимают по 500 мг, а в последующих дозах его снижают до 250 мг. Препарат щадящий для больных акне, обеспечивает сокращение продолжительности терапии и доз курса, что снижает риск возникновения побочных эффектов. Иногда схему продлевают до 8 недель, но это максимальный срок.
Применение азитромицина в течение 6 недель обеспечивает положительную клиническую динамику, которая начинается в первые 14 дней терапии и выражается в регрессии, в прекращении появления новых воспалительных элементов. К концу срока терапии, у больных наблюдается отсутствие воспаленных элементов и пятен на местах предыдущих воспалений.
Лечение синусита
Азитромицин эффективно действует при таких заболеваниях органов дыхания, как синусит, фарингит, тонзиллит, хроническая пневмония, бронхит, ангина, средний отит. После приема препарата его активное вещество быстро распространяется по всему организму и через несколько часов достигает места воспаления, где накапливается в большой концентрации. Препарат обладает хорошим проникновением в дыхательные пути и эффективен при стафилококках, стрептококках, пневмокках, которые являются возбудителями инфекции.
Применение препарата: в зависимости от заболевания – длительность и дозировка различаются. При синусите препарат подавляет грамположительные микроорганизмы, которые являются основной причиной его развития. Используется для искоренения воспалительных процессов в полостях носа. Он умеет фокусироваться в зоне заболевания, отлично проникая в органы дыхания.
Эти свойства дают основания для построения следующей схемы приема Азитромицина: взрослые принимают в первый день заболевания 500 мг, затем три дня по 500 мг и три дня по 250 мг, начиная со второго и пятого дня. Детям назначают на килограмм массы тела – 10 мг, однократно в течение 24 часов, а терапия длится – три дня. Существует схема, по которой пьют по 5 мг в течение 4 дней.
При болезни Лайма
В данный момент болезнь Лайма плохо изучена, повсеместно не диагностируется, и часто больные не получают достаточной антибиотикотерапии, что способствует развитию болезни в хроническую форму и усилению симптомов. Обычно врачи назначают от 10 до 14 дней приема антибиотиков, но, к сожалению, этого курса не всегда достаточно.
Антибиотик принимается непрерывным курсом в течение определенного времени, но также используется пульс-терапия, которая подходит для продвинутых стадий. Пульс-терапия состоит в том, что препарат принимают примерно 4 дня в неделю в завышенной дозе, после чего органы отдыхают от антибиотика в течение 3 дней и восстанавливаются. Таким образом, болезнь развивается достаточно медленно и не увеличивает численность бактерий в течение трех дней отдыха.
Помимо продолжительности курса, важно и качество препаратов. Наибольшее предпочтение отдается швейцарским, немецким и американским лекарствам. Самые хорошие отзывы получают препараты роцефин, лендацин, аугментин, оспен.
При болезни Лайма для лечения первой стадии назначают азитрокс по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день, затем по 500 мг со 2-го до 5-го дня – доза препарата на весь курс 3 г. Он хорош для инфекций кожи и мягких тканей, в том числе мигрирующей эритемы (первая стадия после инфекции в результате заражения инфицированным клещом).
Амоксициллин остается в основном в жидкостях и крови, а Азитрокс проходит через клеточную стенку, также проникает в глубокие ткани. Когда бактерии попадают в эти ткани, антибиотик им противостоит. Амоксициллин убивает бактерии, а Азитрокс останавливает их развитие.
При отите и инфекции среднего уха
Снижение уровня жизни и рост инфекционных заболеваний, существенно затрудняют оказание адекватной помощи больным с воспалением среднего уха, особенно хроническим. Проблемы оказания правильной помощи сводятся не только к выбору препарата с преимущественно хорошим выражением противовоспалительного эффекта, так что не стоит полагаться исключительно на силу новых антибиотиков.
Поэтому применение антибиотиков должно проходить под контролем отоскопии, с анализом эффективности проводимого лечения, в противоположном случае произойдет противоположное желаемому – позволит острому процессу перерасти в хронический или безуспешно повлиять на хронический гнойный отит, и вероятно понадобится хирургическое вмешательство. Отмечено, что одной из причин, косвенно способствующих возникновению и длительности среднего отита, заболеваемость которого растет, являются острые респираторные вирусные заболевания, часто на фоне аллергии.
Нерациональное использование антибиотиков, например, при начальном появлении признаков катара верхних дыхательных путей, приводит к подавлению активного гнойного процесса в среднем ухе, когда исчезают некоторые симптомы, например, боль, и процесс переходит в вяло текущее воспаление. Что приводит к нарушению основной функции уха – снижению слуха. Устранение боли в ухе – самый тревожный симптом для пациентов, который не означает искоренение воспаления.
Как показывает практика, боль в ухе исчезает через 1-2 дня после назначения сильно действующего антибиотика, и пациент редко продолжает принимать препарат до конца рекомендованного курса лечения. Данные свидетельствуют о том, что каждый второй прекращает прием на третий день, а 70% – на 6-й день. Поэтому при остром среднем отите и обостренном хроническом состоянии, мы не доверяем исключительно антибактериальной терапии, и для борьбы с активной инфекцией необходимо обеспечить условия для полного извлечения воспалительного и гнойного экссудата из среднего уха, иначе воспалительный процесс осложняется.
Микроорганизмы дают толчок к возникновению воспалительного процесса в ухе, и в соответствии с силами организма через определенный период он становится хроническим или наступает выздоровление. Поэтому антибактериальную терапию проводят с контролем чувствительности к тому или иному антибиотику. Категорически противопоказано применение ототоксических антибиотиков группы аминогликозидов. Даже после однократного закапывания в ухо они способны привести к наиболее тяжелому исходу – необратимой потере слуха и даже полной глухоте из-за повреждения рецепторов.
При остром среднем отите стандартно назначаются следующие препараты:
- Амоксициллин – по 1 капсуле в сутки, на 3 приема, с большим количеством воды, через 2 ч после еды, курс терапии 7-10 дней;
- Ампициллин тригидрат – перорально по 1 таблетке/ капсуле (для взрослых 250-1000 мг, для детей 125-500 мг). Обычно назначается в четыре раза в течение 24 часов – 5 дней;
- Феноксиметилпенициллин – перорально по 3 таблетки в день, детям до 14 лет-50-60 тысяч единиц на 1 кг массы тела каждые 24 часа;
- Спирамицин – в дозе 2-3 таблетки;
- Азитромицин – внутрь за 1 ч до еды, 500 мг однократно в сутки, в течение 3 дней. Для детей – по 1 таблетке 125 мг, которую принимают один раз в сутки.
Другие лекарства, которые все еще используются – инъекции Цефазолина и таблетки Ципрофлоксацина. Вышеуказанные антибиотики оказывают эффективное действие, достаточное для того, чтобы привести к почти полной ремиссии в течение недели после начала лечения. Критерием полного выздоровления является восстановление слуха.
При отите у детей старше 12 лет и взрослых назначают по 500 мг азотромицина один раз в день, курс терапии – 3 дня.
Азитрокс против хеликобактер пилори (Helicobacter pylori)
После того, как была обнаружена ведущая роль бактерии Helicobacter pylori в развитии таких заболеваний, как гастрит типа B, и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, началась новая эра в терапии этих заболеваний. Разработаны новые методы, основанные на выведении хеликобактер пилори из организма с помощью комбинации лекарственных препаратов.
Стандартная схема включает препараты, обладающие прямым антибактериальным действием – антибиотики, химиотерапевтические противобактериальные препараты, а также медикаменты, снижающие секрецию желудочного сока, создавая тем самым неблагоприятную среду для бактерии.
Какие антибиотики назначаются при хеликобактер пилори? На первой линии находятся Амоксициллин и Кларитромицин. Некоторые антибиотики оказываются бессильными против этой бактерии, хотя они показывают хорошие лабораторные показатели, например, эритромицин. Оказывается, кислая среда полностью инактивирует его, как и многие другие антибиотики. Это выводит на первый план Азитрокс, который, как мы знаем, устойчив к кислой среде. Однако он относится к «запасным» препаратам.
Причина в том, что он вызывает меньше побочных эффектов, чем например, кларитромицин – только в 0,7% случаев, однако, уступает по эффективности против хеликобактер пилори. Азитрокс назначается в качестве альтернативы Кларитромицину в тех случаях, когда использование последнего затруднено из-за побочных эффектов. Преимуществом азитромицина перед кларитромицином является повышенная концентрация в желудочном и кишечном соках, способствующая направленному антибактериальному действию. Очень важным фактором является комфортный прием – всего один раз в сутки.
Азитрокс и алкоголь
Почему Азитрокс не сочетается с алкоголем
Во-первых, азитрокс – антибиотик, который автоматически выводит первое противопоказание к приему спиртных напитков. Любой врач подтвердит, что оба вещества несовместимы. Алкоголь во всех случаях снижает эффективность проводимого лечения.
Во-вторых, употребление спиртных напитков вместе с антибиотиком с большой вероятностью будет способствовать развитию осложнений и побочных эффектов. Основной удар примет печень, которая призвана справиться не только с самой болезнью, но и противостоять воздействию как антибиотиков, так и алкоголя. Как известно, лекарственные препараты также вредят этому органу. И любое осложнение со стороны печени увеличивает риск для здоровья.
Еще одна неприятная реакция в организме каждого человека при употреблении алкоголя – это значительное замедление выведения продуктов распада из организма. Это относится ко всем процессам в организме. В конце концов, человек получает сильную интоксикацию, которая не только предотвратит выздоровление, но и станет причиной усугубления болезни, делая ее более тяжелой, болезненной и продолжительной.
Впрочем, употреблять алкоголь вместе с азитроком противопоказано не только в течение курса лечения, но и через некоторое время после него. И это не всегда соблюдается. Алкоголь строго запрещен сразу после приема антибиотика, потому что организм ослаблен от приема азитрокса и ему нужно время для восстановления. Идеально соблюдать недельный срок после приема последней дозы лекарства.
При беременности и в период лактации
В проведенных исследованиях на животных не выявлено вредного воздействия Азитрокса на плод. Поэтому его использование у беременных женщин строго не запрещено, но ограничено. Азитромицин назначают при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери перевешивает риск для плода. При грудном вскармливании ребенка прием азитромицина следует прекратить.
Когда принимают 500 мг и 250 мг
Способ приема и дозы устанавливают индивидуально, при этом врач учитывает тяжесть заболевания и чувствительность его возбудителя. Антибиотик разработан в двух разных дозах для удобства, так как при различных заболеваниях и в разном возрасте , нужно определить более точное количество препарата. Азитрокосом самолечение неуместно, но обычно взрослым дают по 0,25-1 г в сутки, а детям – по 5-10 мг на каждый килограмм массы тела.
Побочные эффекты
Что касается нервной системы, то побочными действиями являются головокружение, головная боль, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость, покалывание в конечностях. Среди побочных эффектов, которые возникают реже – снижается шум в ушах, обратимое нарушение слуха (при приеме больших доз в течение длительного времени).
У детей могут отмечаться головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия (непроизвольные резкие движения тела), нервозность, беспокойство, нарушение сна, конъюнктивит.
Что касается сердечно-сосудистой системы и кроветворения: боль в груди, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, желтуха; редко – запор, изменение цвета языка, некроз печени, панкреатит, печеночная недостаточность (возможен летальный исход). У детей отмечается снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Что касается половой и мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения работы печени и почек, при аритмии, при предрасположенности к аритмиям и длительном интервале КТ.